Главная » Разное

Пептиды в бодибилдинге. Часть 2

Добавлено на 23 апреля, 2013 - 7:51 ППКомментариев нет

Автор: Дмитрий Устименко
Опубликовано в журнале «Железный Мир №3 2013»
Побочные действия аналогов релизинг-гормона гормона роста и релизинг-пептидов

Самое главное, что необходимо знать о побочных действиях соматолиберинов и релизинг-пептидов, – это то, что они (пептиды) неотделимы от побочных действий гормона роста. Все те нежелательные эффекты, которые присущи соматотропину, присущи и пептидам, поскольку, как мы помним, главная задача пептидов – это секреция гормона роста.
Кратко перечислю возможные «явления» в порядке их вероятности появления:
• задержка жидкости;
• повышение артериального давления;
• слабость;
• синдром запястного канала;
• (туннельный синдром).
Кроме того, прежде чем описывать уникальные «побочки» указанных белково-пептидных гормонов, хочу сказать, что под данным емким термином я понимаю иное воздействие на организм, нежели секреция гормона роста. Исходя из этого я не буду делить побочные эффекты на хорошие и плохие. Начну, пожалуй, с релизинг-пептидов.

Секреция грелина
Грелин – гормон аппетита. Стимулируется GHRP-6 и GHRP-2. На высвобождение грелина GHRP-6 влияет больше, чем GHRP-2.

Секреция пролактина
Пролактин стимулирует рост и развитие молочных желез (ну и еще другие функции, на которых можно и не останавливаться). Стимулируется Hexarelin, GHRP-6 и GHRP-2. Из указанных пептидов самое большое влияние на пролактин оказывает Hexarelin, меньше – GHRP-2 и еще меньше – GHRP-6.

Секреция кортизола
О кортизоле расписывать особо не буду, т. к. и без меня, я думаю, вы достаточно знаете. Остановлюсь только на том, что секреция кортизола происходит опосредованно, благодаря стимуляции выработки адренокортикотропного гормона (АКТГ), который, в свою очередь, запускает клетки коры надпочечников. Стимулируется АКТГ Hexarelin, GHRP-6 и GHRP-2. Из указанных пептидов самое большое влияние на АКТГ оказывает Hexarelin, меньше – GHRP-2 и еще меньше – GHRP-6. Здесь считаю необходимым обратить ваше внимание на то, что особого беспокойства секреция пролактина и кортизола не должна вызывать у людей, у которых нет расстройств, связанных с этими гормонами. Дело в том, что согласно неоднократно проведенным исследованиям с самым «сильным» стимулятором АКТГ, кортизола и пролактина, коим является Hexarelin, было продемонстрировано, что для взрослых испытуемых уровень АКТГ составил 35–40 пг/мл при норме 9–50 пг/мл; уровень кортизола составил 400–420 нмоль/л при норме 230–750 нмоль/л; уровень пролактина – 10–13 мкг/л при норме 100–265 мкг/л.

«Псевдогликемия»
Конечно, в науке такого термина не существует, но, на мой взгляд, это то словосочетание, которое позволяет наиболее точно передать это «явление». Дело в том, что очень часто при применении релизинг-пептидов GHRP-6 или GHRP-2 во время длительного перерыва в приеме пищи атлеты отмечали наступление состояния, по симптомам напоминающее гипогликемию. Т. е. наблюдалось возникновение как в отдельности, так и вместе избыточной потливости, аритмии, легкого тремора конечностей, повышения артериального давления, легкого головокружения, чувства голода. Но самое важное, что отличает «классическую» гипогликемию от «пептидной псевдогипогликемии», – это отсутствие изменения уровня сахара в крови. Как оказалось, выйти из такого состояния достаточно просто и помогает в этом принятие пищи.

Влияние на сон
Данный эффект также может быть замечен при применении релизинг-пептидов. Вот только не все так однозначно, как с вышеупомянутыми «явлениями», такими как кортизол и пролактин. Например, используя GHRP-6 или GHRP-2, атлет может наблюдать, что его сон стал более глубоким, с красочными сновидениями, и утром человек просыпается очень бодрым. Либо может быть и наоборот: глубокий хороший сон, но утром просыпаешься «разбитым». Но эта неопределенность касается только GHRP-6 или GHRP-2. В случае с Hexarelin и Ipamorelin все значительно проще. Hexarelin сокращает фазу медленного сна, в результате чего человеку тяжело выспаться. Ipamorelin, наоборот, увеличивает (удлиняет) фазу медленного сна, что способствует более глубокому сну (порой для того чтобы отлично выспаться, хватает 5–6 часов).

Потеря чувствительности рецепторов соматотропной клетки
С данным эффектом очень часто встречаются атлеты, которые только-только знакомятся с пептидами и в погоне за большим высвобождением гормона роста бездумно превышают допустимые дозировки и оптимальный режим применения пептидов. Дабы сильно не углубляться в подробности, отмечу, что соматотропная клетка способна как увеличивать, так и уменьшать количество рецепторов на своей мембране в зависимости от концентрации релизинг- фактора (будь то релизинг-пептиды или релизинг-гормон). Исходя из этого, исследовательским путем было установлено, что средний (оптимальный) уровень насыщения рецепторов соматотропной клетки при воздействии на нее релизинг-пептидами равен соотношению 1 мкг пептида к 1 кг массы тела испытуемого. При этом максимальное количество пептида может достигать и 3 мкг/кг, однако это не совсем целесообразно, так как при такой концентрации очень быстро наступает потеря чувствительности (а точнее – уменьшение количества рецепторов) соматотропной клетки, да к тому же уровень секретируемого гормона роста не повышается пропорционально увеличению дозировки релизинг-пептида.
Исходя из вышесказанного, а также опираясь на результаты исследований, можно установить, что причиной потери чувствительности является превышение нормальной концентрации используемого пептида, и превышение это может достигаться двумя путями. Это или увеличение дозировки, или увеличение частоты применения пептида. Но потеря чувствительности имеет обратимый характер, и в зависимости от причины (увеличение частоты или превышение дозировок), ну и, конечно, от индивидуальных особенностей, скорость восстановления может быть разная – от нескольких дней до нескольких недель. Подводя итог, следует отметить, что самой большой способностью снижать количество рецепторов соматотропной клетки обладает Hexarelin, при этом потеря чувствительности наблюдалась даже при использовании его в оптимальной (1 мкг/кг) дозировке. Поэтому, применяя данный продукт, необходимо помнить об этом и строить «курс», в котором пептид будет использоваться сначала в количестве 0,5 мкг/кг, постепенно повышая до 1 мкг/кг и снижая до 0,5 мкг/кг.
Кроме Hexarelin, GHRP-6 также снижает чувствительность при длительном использовании (около двух месяцев) в оптимальной дозировке (1 мкг/кг) и без снижения этой дозировки. GHRP-2 обладает данной способностью в меньшей мере, чем GHRP-6. И, наконец, Ipamorelin меньше всего оказывает влияние на снижение рецепторов соматотропной клетки.

Теперь давайте закончим с релизинг- пептидами и перейдем к аналогам релизинг-гормона гормона роста.

Секреция грелина и пролактина
Аналоги релизинг-гормона гормона роста не оказывают никакого влияния на секрецию грелина и пролактина.

Секреция кортизола
В ряде исследований отмечалось, что использование натурального соматолиберина и его аналогов подавляет секрецию кортизола, тем более при использовании перед сном. Однако существует мнение о том, что подобным эффектом не обладают «длинные» версии соматолиберина, такие как Tesamorelin и CJC 1295.

Влияние на сон
В отличие от релизинг-пептидов, соматолиберин и его аналоги зарекомендовали себя с положительной стороны с точки зрения влияния на сон. «Короткие» версии данного гормона, к коим можно отнести все, кроме Tesamorelin и CJC 1295, благоприятно влияют на сон, увеличивая фазу медленного сна, что, как и в ситуации с применением Ipamorelin, способствует более глубокому сну. К сожалению, этого нельзя сказать про Tesamorelin и CJC 1295, которые не оказывают благоприятного влияния на сон, а с CJC 1295 вообще отмечались неоднократные случаи нарушения сна.

Потеря чувствительности
Применение соматолиберина и его аналогов так же, как и в случае с релизинг- пептидами, может влиять на изменение чувствительности соматотропной клетки гипофиза. Этот эффект также обусловлен изменением концентрации либо частоты использования того или иного продукта. Для соматолиберина «пределом насыщения рецептора» и, следовательно, оптимальной дозировкой является соотношение 1 мкг гормона к 1 кг массы тела атлета. Применение CJC 1295 в 99% случаев приведет к потере чувствительности. Менее «длинная» версия соматолиберина, Tesamorelin, может негативно повлиять на чувствительность соматотропной клетки, если он будет применяться чаще, чем 1 раз в сутки.

«Чарт» релизинг-пептидов и соматолиберинов
Теперь, изучив сильные и слабые стороны релизинг-пептидов и соматолиберинов, давайте подобьем предварительный итог и сделаем своеобразный «чарт».

Влияние на гипофиз
И, наконец, следует поговорить о своеобразной гипотезе, выдвигаемой «пептидными скептиками» о том, что применение соматолиберинов приводит к изменению структуры и размеров гипофиза. Дело в том, что мнение это ошибочно и опровергается исследованиями. Так, например, в ходе исследований, проведенных в 2009 году группой ученых под руководством Dinesha Gautama, было установлено, что применение соматолиберина и даже его «длинного» аналога – CJC 1295 – не влияет на изменение структуры и размеров гипофиза.

Перспективы применения в силовых выдах спорта, или чего можно ждать от пептидов
Говоря о перспективах использования вышеуказанных препаратов в спорте, следует помнить о том, что практически все ожидаемые полезные эффекты связаны не с белково-пептидными релизинг-гормонами, а со стимулируемым ими гормоном роста. То есть применяя, например, GHRP-2 совместно с Mod GRF (1-29), можно ожидать увеличения синтеза белков, липотропного воздействия, укрепления суставов и связок, антивозрастного действия, укрепления иммунитета, усиления общего восстановления организма, улучшения эластичности кожи. Того же самого, в принципе, можно достигнуть и во время применения рекомбинантного гормона роста человека. Однако в последнем случае вы не добьетесь дополнительных «бонусов», таких как повышение аппетита, улучшение пищеварения, улучшение сна. Кроме этого немаловажным является тот факт, что при естественной секреции гипофизом выделяется несколько форм гормона роста, среди которых на сегодняшний день установлено, что биологически активными являются две: гормон роста весом 22 кДа и гормон роста весом 20 кДа. В основном рекомбинируют и используют соматотропин 22 кДа. Про него мы знаем достаточно много. Что же касается гормона роста в 20 кДа, то на данный момент в ряде исследований удалось установить, что эта форма соматотропина, наряду с функциями, присущими форме в 22 кДа, обладает меньшей диабетогенной активностью и большей способностью увеличивать концентрацию инсулиноподобного фактора роста-1 и связывающего белка-3 инсулиноподобного фактора роста-1 (он же IGFBP-3) (данный белок влияет на пролиферацию, миграцию и подверженность апоптозу, независимо от его воздействия на передачу сигналов ИФР). Также следует отметить, что с положительной стороны зарекомендовало себя применение белково-пептидных релизинг-гормонов в период так называемой послекурсовой терапии, в ходе которой используются препараты для блокирования эстрогена. При этом смысл применения указанных пептидов сводится к тому, чтобы предотвратить неблагоприятное влияние соматостатина, секреция которого увеличивается в период использования таких препаратов, как тамоксифен.

Сравнение делково-пептидных релизинг-гормонов с рекомбинантным соматотропином
Итак, мы подошли к довольно-таки любопытному вопросу, которым задаются многие люди, интересующиеся фармакологической поддержкой силовых видов спорта. Я предлагаю вам сравнить уровень и продолжительность концентрации в крови рекомбинантного соматотропина, релизинг-пептида гормона роста GHRP-6, комбинации из релизинг- пептида гормона роста GHRP-6 и аналога релизинг-гормона гормона роста Mod GRF (1-29).
Для начала следует указать, что норма концентрации соматотропного гормона в крови здорового молодого мужчины колеблется от 0 до 2 нг/мл. Кроме того, следует заметить, что показатели будут указываться усредненные, исходя из анализов разных лиц (добровольцев), которые занимаются силовыми видами спорта и не принимали участия в каких-либо централизованных и глобальных исследованиях, посвященных данному вопросу. Поэтому возможных скептиков прошу учесть данные факты и относиться к приведенным ниже цифрам не как к аксиоме, а как к теореме, требующей дополнительного изучения.
В качестве эталона рекомбинантного гормона роста я возьму всем известный нам продукт под названием «Джинтропин» от компании GeneScience Pharmaceuticals Co., Ltd. При подкожном введении 10 ед. данного лекарства максимальный уровень концентрации соматотропного гормона в крови, который мне удалось повстречать, был равен 20–22 нг/мл. Данной концентрации гормон роста достигает в первые 2 часа после инъекции, и концентрация сохраняется на этом уровне на протяжении 4-х часов. Далее концентрация падает и полностью нормализуется спустя 9–11 часов после инъекции.
Теперь перейдем к GHRP-6. На производителе я останавливаться не буду, скажу лишь, что на сегодняшний день на нашем рынке все без исключения пептиды (вне зависимости от наклеек, голограмм и водяных знаков) произведены в Китае. О качестве также судить не берусь, т. к. оно зависит от многих факторов, таких как чистота пептида, дата производства, параметры транспортировки и хранения. В общем, берем самый обычный китайский noname. При подкожном введении GHRP-6 в дозировке 1 мкг/кг уровень концентрации соматотропного гормона в крови равен 30–45 нг/мл. Данной отметки гормон роста достигает за 30 минут после инъекции, и концентрация сохраняется на протяжении 2-х часов после введения. Затем за 20–30 минут уровень гормона роста падает до нормы.
Ну и, наконец, комбинация GHRP-6 + Mod GRF (1-29) в количестве 1 мкг/кг + 1 мкг/кг. Подобная комбинация стимулирует секрецию гормона роста на уровне 70–90 нг/мл (у молодых людей секреция отмечалась на уровне 120–130 нг/мл). На данную «позицию» секреция выходит за 20–30 минут после инъекции. Длительность такого выброса гормона роста равна 40 минутам. Далее секреция падает до отметки 50 нг/мл и в течение последующих 140 минут полностью нормализуется. Так как же сравнить? Что же выбрать: более низкую, но весьма продолжительную концентрацию гормона роста, которой мы добиваемся применением рекомбинантного соматотропина, или очень высокую и сравнительно непродолжительную концентрацию, которая является следствием применения релизинг-пептида (или комбинации из релизинг-пептида и релизинг-гормона)? На данный вопрос, мне кажется, каждый для себя найдет свой ответ. Я лишь могу добавить несколько аргументов в этом споре.
Например, не стоит забывать, что применение рекомбинантного гормона роста в одноразовой большой дозировке (в режиме, не имитирующем природную пульсацию) способствует нарушению природной секреции, которое может выразиться в нерегулярности, подавленности, редкости высвобождения эндогенного соматотропина. Данное нарушение обратимо, но этот процесс может занять не одну неделю.
Ну и, конечно, для многих будет немаловажным финансовый аспект, а именно цена на рекомбинантный гормон роста и цена на релизинг-пептид (или цена на комбинацию из релизинг-пептида и релизинг-гормона). И в таком случае, если вы ориентируетесь в ситуации на рынке данных фармпрепаратов, то увидите, что гормон роста не сможет конкурировать по цене с пептидом, «курс» которого стоит в десятки раз дешевле, чем курс самого недорогого рекомбинантного соматотропина.

Практические нюансы применения
Думаю, что данная статья будет неполной, если не затронуть некоторые практические аспекты применения вышеуказанных продуктов.
Начну с разбавления. Как аналоги релизинг-гормона, так и релизинг-пептиды разбавляются обычной водой для инъекций, которая продается в любой аптеке. Для разбавления можно также использовать бактерицидную воду, но на наших просторах это большая редкость. Принцип разбавления прост. Чем больше воды, тем меньше концентрация вещества, но при этом гораздо легче отмерять необходимые дозировки. ИНЪЕКЦИИ. Из-за очень небольших дозировок для инъекций лучше всего использовать инсулиновые шприцы. При этом следует отметить, что желательно брать шприцы на 100 единиц и с несъемной иглой. Это обусловлено тем, что со 100-единичными шприцами, в плане определения дозировок, «работать» гораздо легче. Ну а что касается несъемной иглы, то, применяя подобные шприцы, вы избежите нежелательных потерь пептида, который в незначительном количестве имеет свойство оставаться в «носике» между шприцем и иглой.
Инъекции делаются подкожно. При этом теоретически местом для инъекции может быть любая часть тела, но практически вводят пептид подкожно в область живота, поскольку это место хорошо сочетает в себе достаточную эластичность кожи со сравнительной безболезненностью.

Время для инъекций
Очень часто проблема с отсутствием эффекта после применения пептидов связана с тем, что пользователи делают инъекции, неверно выбирая время. Речь идет о том, что нашим организмом изначально предусмотрен ряд факторов, в ответ на которые природная секреция гормона роста может как стимулироваться, так и подавляться. Зная эти факторы, мы можем определить наиболее подходящее время для применения пептидов в плане эффективности последующей секреции гормона роста.
К таким факторам можно отнести: стимуляцию секреции: сон, физические упражнения, гипогликемия, потребление большого количества белка, потребление аргинина, голодание, ну и, конечно, релизинг- пептиды и соматолиберины; подавление секреции: высокая концентрация инсулиноподобного фактора роста, высокое содержание свободных жирных кислот в крови, гипергликемия, эстрогены, ну и, конечно, соматостатин.
Таким образом, мы видим, что для эффективного стимулирования высвобождения гормона роста нам следует полагаться не только на релизинг-пептиды и релизинг-гормон, но и на указанные релизинг-факторы, и исходя из этого планировать режим применения пептидов.
Так, например, бесперспективным, в плане секреции гормона роста, будет использование пептидов перед принятием пищи. Было установлено, что после питания соматотропные клетки становятся непроницаемыми для релизинг- гормона и его аналогов. Связывают это явление с соматостатином, ритм секреции которого совпадает с ритмом инсулина. Но, как мы знаем, соматостатин можно блокировать, применив релизинг-пептиды. Однако ряд исследований показал, что релизинг-пептиды могут помочь только частично. Так, например, в 2001 году группой ученых из Мичиганского государственного университета было установлено, что инъекция GHRP-6 и GHRH в течение 1 часа после принятия пищи стимулирует секрецию гормона роста на уровне 22 и 20 нг/мл соответственно. При этом инъекция GHRP-6 и GHRH за 1 час перед принятием пищи влияла на высвобождение соматотропина в пределах 53,5 и 64,5 нг/мл соответственно.

Tags:

Оставить комментарий!

Добавить свой комментарий ниже, или Архив с вашего собственного сайта. Вы также можете Comments Feed через RSS.

Будьте вежливы. Не отходите от темы. Не спамте.

Вы можете использовать эти теги:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

Это сайт поддерживает Gravatar. Чтобы получить свой собственный аватар, пожалуйста, зарегистрируйтесь на Gravatar.